2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Glucocorticoid Receptor

Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15709
    AL 082D06 Antagonist 98.92%
    AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，Ki 为 210 nM。
    AL 082D06
  • HY-B1618S
    Corticosterone-d8

    皮质酮 d8

    		Agonist 99.91%
    Corticosterone-d8 是 Corticosterone 的氘代物。Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇，作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。
    Corticosterone-d<sub>8</sub>
  • HY-15234
    Fluticasone furoate

    糠酸氟替卡松

    		Activator 99.84%
    Fluticasone furoate 是一种局部，鼻内，增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇，Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性，并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。
    Fluticasone furoate
  • HY-B1900
    Methylprednisolone succinate

    甲基泼尼松龙琥珀酸酯

    		Agonist 99.11%
    Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素，广泛用于抗炎。Methylprednisolone succinate 是甲基泼尼松龙的前体药物。Methylprednisolone succinate 可用于研究其在肝脏疾病中的作用。
    Methylprednisolone succinate
  • HY-120012
    Mizacorat Modulator 99.71%
    Mizacorat (AZD9567; compound 15) 是一种有效的、具有口服活性的、非甾体类的、选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM)， 其 IC50 值为 3.8 nM。对 SCW 联合炎症表现出良好的疗效。
    Mizacorat
  • HY-103025
    Methylprednisolone aceponate 99.82%
    Methylprednisolone aceponate (ZK 91588) 是一种糖皮质激素和抗炎剂，具有较弱的全身副作用。Methylprednisolone aceponate 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucorticoid receptor) 配体。Methylprednisolone aceponate 可用于研究湿疹和其他炎症性皮肤病。
    Methylprednisolone aceponate
  • HY-13681
    Methylprednisolone acetate

    泼尼松龙EP杂质

    		Agonist 99.95%
    Methylprednisolone acetate，泼尼松龙衍生物，是一种皮质类固醇激素 (corticosteroid hormone)。Methylprednisolone acetate 可以缓解关节炎和其他关节紊乱引起的疼痛和肿胀。
    Methylprednisolone acetate
  • HY-13683R
    Mifepristone (Standard)

    米非司酮（标准品）

    		Antagonist 98.49%
    Mifepristone (Standard) 是 Mifepristone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
    Mifepristone (Standard)
  • HY-13571
    Betamethasone dipropionate

    二丙酸倍他米松

    		Modulator 99.54%
    Betamethasone dipropionate 是一种糖皮质激素类固醇，具有抗炎和免疫抑制能力。
    Betamethasone dipropionate
  • HY-117880
    Exicorilant Antagonist 99.48%
    Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂，其 Ki 值为 7 nM。Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能。
    Exicorilant
  • HY-B1402B
    Hydrocortisone hemisuccinate sodium

    氢化可的松琥珀酸钠

    		Inhibitor 99.66%
    Hydrocortisone hemisuccinate sodium 是一种有口服活性的生理性糖皮质激素。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性，IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。
    Hydrocortisone hemisuccinate sodium
  • HY-109042
    Relacorilant Antagonist 99.12%
    Relacorilant 是一种有效的，选择性的，可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，在 HepG2 TAT 实验中，Ki 值为 7.2 nM，在细胞体系中，对大鼠，人和猴子糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12，81.2，210 nM；Relacorilant 有潜力用于库欣综合征的研究。
    Relacorilant
  • HY-103548
    GSK9027 Agonist 98.85%
    GSK9027 作为一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 激动剂，在 2×glucocorticoid response element (GRE) 报告系统上表现为部分激动剂，并实现相对于地塞米松的内在活性。
    GSK9027
  • HY-131974
    Glucocorticoid receptor agonist-1 Agonist 99.80%
    Glucocorticoid receptor agonist-1 是一种有效的选择性 glucocorticoid receptor 激动剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017210471A1 中的化合物 41。
    Glucocorticoid receptor agonist-1
  • HY-B1051
    Flumethasone

    氟米松

    		Agonist 99.84%
    Flumethasone (Flumetasone) 是一种具有口服活性，高选择性和有效的糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Flumethasone 激活 GR 抑制核因子 κB (NF-κB) 介导的促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β) 产生，促进抗炎基因 (IL-10) 表达，同时调节代谢酶活性 (酪氨酸转氨酶诱导)。Flumethasone 有望用于炎性疾病、癌症和内分泌调节的研究。
    Flumethasone
  • HY-17463R
    Prednisolone (Standard)

    泼尼松龙（标准品）

    		Agonist 99.63%
    Prednisolone (Standard) 是 Prednisolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prednisolone 是一种有效的，口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。Prednisolone 的抗炎活性约为氢化可的松的四倍，同时减少了盐和水的保留。Prednisolone 可用于眼部抗炎研究。
    Prednisolone (Standard)
  • HY-108243
    AZD5423 Modulator 99.85%
    AZD5423 是一种可吸入的，有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。
    AZD5423
  • HY-B1076
    Medrysone

    甲羟松

    		99.79%
    Medrysone 是皮质类固醇, 有潜力用于眼科的眼炎症研究。
    Medrysone
  • HY-B1183
    Hydrocortisone acetate

    醋酸氢化可的松

    		Agonist 99.14%
    Hydrocortisone acetate (Hydrocortisone 21-acetate) 是一种皮质类固醇, 可减少轻微皮肤刺激或痔疮引起的肿胀, 搔痒和疼痛。
    Hydrocortisone acetate
  • HY-14930
    Mirodenafil

    米罗那非

    		Modulator 99.70%
    Mirodenafil (SK3530) 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。
    Mirodenafil
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